第二型糖尿病口服治療藥物包括磺醯尿素類(簡稱SU)、雙胍類(Biguanide)、配糖酵素抑制劑、DPP4抑制劑及胰島素增敏劑(簡稱TZD)等。
目前台灣核准上市的胰島素增敏劑藥物包括Rosiglitazone(梵帝雅,Avandia)、Pioglitazone(愛妥糖,Actos)等,主要作用是提高第二型糖尿病患的胰島素感受性,降低循環中的胰島素含量,並改善血糖控制,但有心臟衰竭及嚴重肝功能異常者不可使用。
「糖尿病惡化進展研究(ADOPT)」證實,早期使用胰島素增敏劑藥物(Rosiglitazone),能延緩血糖失控及糖尿病惡化,且較傳統雙胍類與磺醯尿素類藥物更能長期將血糖控制在目標值。第二型糖尿病的根本病因是胰島素阻抗性增加與貝他細胞(β-cell)功能降低,胰島素增敏劑藥物可保護貝它細胞功能、改善胰島素阻抗性,延緩糖尿病惡化,並降低併發症發生率。